抗生素药物是人类对抗疾病的有力武器之一。本文简要介绍了从天然抗生素发现到半合成、全合成抗生素的兴起，抗生素药物所经历的近百年发展历史；还介绍了进入21世纪以来抗生素药物开发和使用所面临的两大难题：新抗生素的研发越来越困难以及抗生素不合理应用导致的耐药问题加剧。同时，结合文献，列举了为应对抗生素药物发展困境全球各国携起手来所实施的一系列举措以及未来抗生素药物在新药开发、新剂型研制等方面可能的发展方向。